Asignación de desplazamiento químico multinuclear 1H/13C/15N de acetato de octreotida terapéutico realizada en abundancia natural – Menke – Magnetic Resonance in Chemistry

El acetato de octreotida, el ingrediente farmacéutico activo del fármaco de liberación prolongada (LAR) Sandostatin®, es un octapéptido cíclico que imita la hormona peptídica somatostatina natural. La RMN moderna puede ser un método analítico sólido para identificar y cuantificar moléculas de octreotida. Las asignaciones anteriores de desplazamiento químico de 1H se realizaron principalmente en disolventes orgánicos, y no hay asignaciones disponibles para núcleos heteronucleares de 13C, 15N y aromáticos de 1H. Aquí, utilizando experimentos de RMN homo y heteronucleares 1D y 2D de última generación, se asignó completamente la octreotida, incluidos los protones de amida intercambiables con agua, en un tampón acuoso, excepto 13CO y 15NH de F1, 15NH de C2 y 15NζHζ de K5. que no se observaron debido al intercambio de agua o al intercambio conformacional. Luego, los espectros de RMN en solución se compararon directamente con los espectros de RMN de estado sólido (SSNMR) 1D 1H/13C/15N que muestran la aplicabilidad potencial de 13C/15N SSNMR para la caracterización de productos farmacéuticos de octreotida.

2024-02-14 04:28:25
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